Читайте нашу инструкцию по применению омепразола. Узнайте, как правильно принимать препарат, какие побочные эффекты могут возникнуть и как их снизить. Получите подробную информацию об этом средстве для лечения пищеварительных расстройств.
Омепразол относится к группе препаратов, называемых протонной помпы ингибиторы. Он используется для лечения различных заболеваний желудочно-кишечного тракта, таких как язвы желудка, гастроэзофагеальный рефлюкс и синдром Золлингера-Эллисона. Препарат уменьшает количество кислоты в желудке, что может улучшить состояние пациента и уменьшить симптомы его заболевания.
Перед началом приема Омепразола необходимо ознакомиться с инструкцией по его применению, порядком приема, дозировкой и возможными побочными эффектами. Препарат может приниматься как внутрь, так и в виде инъекций, в зависимости от рекомендаций врача и степени тяжести заболевания.
Помните, что самолечение может быть опасным и вредным для здоровья. Перед началом применения Омепразола обязательно проконсультируйтесь с врачом и следуйте инструкции по приему препарата. Помните, что длительный прием Омепразола может привести к множеству побочных эффектов, включая уменьшение усвоения некоторых витаминов и минералов, снижение уровня магния в организме и другие.
Омепразол: язва, болезнь желудка, гастрит, рефлюкс-эзофагит
Соблюдение правил приема препарата Омепразол поможет уменьшить риск побочных эффектов и добиться наилучшего лечебного результата. Не забывайте описывать свои симптомы и характер заболевания вашему врачу, чтобы он мог назначить эффективный курс лечения.
Инструкция на Омепразол
Общая информация
Омепразол – препарат, который снимает симптомы избыточной кислотности желудка. Он применяется для лечения язвы желудка, рефлюкса кислоты, гастрита и других заболеваний желудочно-кишечного тракта.
Омепразол выпускается в виде капсул и таблеток, которые принимают перорально. Перед применением препарата необходимо ознакомиться с инструкцией.
Источник: schpnd.ru
Сравнительная фармакология: омепразол vs пантопразол
Ингибиторы протонной помпы (ИПП) — одни из самых востребованных препаратов, без которых не обходится лечение язвенной болезни и других заболеваний пищеварительного тракта, связанных с повышенным образованием соляной кислоты. В эту группу входит всего несколько лекарственных средств, имеющих один механизм действия, сходные показания и побочные эффекты. Но действительно ли их свойства полностью сопоставимы? Мы решили пристально рассмотреть два ингибитора протонной помпы, являющихся препаратами выбора при лечении большинства распространённых заболеваний желудка: омепразол и пантопразол.
Общая информация
Омепразол — первый представитель ИПП, синтезированный ещё в 1978 году и поступивший в клиническую практику спустя 10 лет. Через 40 лет он вошёл в число самых продаваемых лекарств в мире: только в США в 2018 году было выписано 58 миллионов рецептов на это ЛС. Реальные объёмы продаж препарата намного выше, так как одна из его форм принадлежит к ОТС-группе, причём как в РФ, так и во многих других странах мира [1].
ОМЕПРАЗОЛ: инструкция по применению лекарства и аналоги
Пантопразол появился немногим позже предшественника: его исследования начались в 1985 году, а в 1994 препарат уже был зарегистрирован в Германии. В 2018 году в США было зарегистрировано около 29 миллионов рецептов, выписанных на пантопразол [1].
Механизм действия
И омепразол, и пантопразол являются производными бензимидазола, что обусловливает схожесть физико-химических свойств и фармакологического действия. Оба препарата относятся к пролекарствам: они образуют активную форму в секреторных канальцах париетальных клеток. Именно в просвет последних выступают участки молекул фермента, ответственного за основной этап выработки соляной кислоты — Н + /К + -АТФ-азы.
Активация омепразола и пантопразола протекает с последовательным присоединением атома водорода к пиридиновому и бензимидазольному кольцам. Главное условие активации — сильнокислая среда, соответствующая таковой в секреторных канальцах париетальных клеток.
После ионизации омепразол и пантопразол уже не могут проникать через клеточную мембрану и накапливаются внутри канальцев. Концентрация препаратов в просвете секреторных канальцев в 1000 раз выше, чем концентрация в крови и в париетальной клетке. Примечательно, что пантопразол концентрируется в просвете канальцев медленнее, чем омепразол: время, необходимое для 50 % блокады Н + /К + АТФ-азы омепразолом и пантопразолом составляет 400 и 1100 секунд, соответственно. Таким образом, омепразол активируется быстрее, чем пантопразол, и связывается с протонным насосом в более краткие сроки [2, 3].
Результаты исследования in vitro показали, что омепразол достигает максимального ингибирования протонного насоса через 20 минут после приёма, а пантопразол — через 30 минут.
Фармакокинетические и фармакодинамические свойства
Омепразол и пантопразол отличаются друг от друга, как минимум, по двум фармакокинетическим показателям.
Биодоступность омепразола составляет 35 % при однократном применении и 60 % — при приёме курсом, в то время как биодоступность пантопразола при курсовой дозе достигает 77 %. Следует отметить, что, несмотря на существенную разницу в биодоступности препаратов, их клиническая эффективность в равных дозах не сопоставима. По результатам исследований, кислотоблокирующий эффект 20 мг омепразола сопоставим с эффективностью пантопразола в дозе 40 мг [4].
Время до достижения максимальной концентрации в плазме крови для омепразола составляет 0,5–3,5 часа. Пантопразол достигает максимальной концентрации через 2–3 часа после приёма. Очевидно, что разница между верхней и нижней границами достижения этого показателя не позволяет корректно сравнивать препараты и сделать определённый вывод.
Эффективность
За последние десятилетия был проведён ряд исследований, в которых изучалась сравнительная эффективность разных доз омепразола и пантопразола у различных категорий пациентов.
- Два слепых рандомизированных исследования подтвердили сопоставимую клиническую эффективность омепразола 20 мг в сутки и пантопразола 40 мг в сутки при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки за 2, 4 и 8 недель лечения [5, 6].
- Результаты мультицентрового двойного слепого исследования показали сопоставимую эффективность омепразола 20 мг в сутки и пантопразола 40 мг в сутки при рефлюкс-эзофагита через 8 недель терапии [7].
- По результатам метаанализа при лечении омепразолом 20 мг в сутки и пантопразолом 40 мг в сутки эффективность заживление эрозий пищевода через 8 недель терапии была сопоставима [8].
Таким образом, результаты исследований демонстрируют сопоставимый клинический эффект омепразола в дозировке 20 мг в сутки и пантопразола в дозе 40 мг в сутки при язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите.
Межлекарственные взаимодействия
ИПП подвергаются биотрансформации в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450, прежде всего CYP2C9 и CYP3A4. При этом блокаторы Н+/К+-АТФазы ингибируют изоферменты цитохрома Р-450, что имеет большое значение в разрезе лекарственных взаимодействий. Разница в выраженности ингибирования разных изоферментов обусловливает способность ИПП вступать во взаимодействие с препаратами, которые являются субстратами для соответствующих ферментов [4].
Исследования доказывают, что пантопразол более выраженно блокирует и CYP2C9, и CYP3A4, чем омепразол. Следовательно, возможность лекарственных взаимодействий первого в отношении препаратов, которые являются субстратами для соответствующего фермента, выше по сравнению со вторым.
- Субстраты для CYP2C9: варфарин, лозартан, нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе ибупрофен и диклофенак, ирбесартан, карведилол [9–11].
- Субстраты для CYP3A4: амиодарон, амлодипин, буспирон, верапамил, карбамазепин, итраконазол, кетоконазол, кларитромицин, ловастатин, прогестерон, флуконазол, эритромицин и другие.
- Субстратами для обеих форм являются глибенкламид, амитриптилин и имипрамин.
Данные об ингибирующей активности омепразола и пантопразола дают основания утверждать, что именно омепразол имеет минимальный риск межлекарственного взаимодействия с НПВП [11]. Напомним, последние нередко комбинируют с ИПП для снижения риска гастропатии.
Важное значение имеет и способность вступать в лекарственное взаимодействие с клопидогрелем. Известно, что ИПП могут назначаться в комбинации с этим антиагрегантом с целью предупреждения повреждения слизистой оболочки пищеварительного тракта и развития желудочно-кишечного кровотечения. Клопидогрель — пролекарство, активные метаболиты которого образуются при помощи ряда изоферментов цитохрома Р450. Все ИПП, являясь ингибиторами изоферментов системы цитохрома, вступают во взаимодействие с клопидогрелем, замедляя его активацию и снижая его антиагрегантную способность [12, 13].
Особенную роль играет способность ИПП ингибировать фермент CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в активации клопидогреля. Более мощным ингибитором CYP2C19 является омепразол: его способность ингибировать этот изофермент в несколько раз выше, чем пантопразола. Таким образом, пантопразол имеет преимущество при совместном применении с клопидогрелем по сравнению с омепразолом [4].
Схожая ситуация возникает и при совместном приёме пантопразола или омепразола с антидепрессантом циталопрамом [4].
Нежелательные реакции
Оба ИПП — и омепразол, и пантопразол — проявляют ряд идентичных побочных эффектов. Так, при их приёме может развиваться головокружение, головная боль, крапивница, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, другие диспепсические симптомы, в частности, тошнота и рвота. Характерным для обоих препаратов редким неблагоприятным явлением является перелом шейки бедра и рабдомиолиз [4].
Наряду с общими, омепразол и пантопразол проявляют и индивидуальные побочные эффекты. Так, на фоне применения омепразола может развиваться поражение печени, почек, панкреатит, лихорадка. У пациентов, получающих пантопразол, регистрировались угрожающие жизни осложнения — синдром Стивенса-Джонсона (тяжёлая реакция гиперчувствительности с поражением кожи и слизистых оболочек), синдром Лайелла (очень тяжёлая форма аллергического буллезного дерматита), а также изменение картины крови — тромбоцитопения. С вероятностью более 1 % при применении пантопразола могу возникать острый гастроэнтерит, боли в суставах, спине, а также диспноэ, инфекции верхних дыхательных и мочеполовых путей, гриппоподобное состояние [4].
Вывод
Омепразол и пантопразол обладают сопоставимой антисекреторной активностью (в дозах 20 мг в сутки и 40 мг в сутки соответственно) и профилем безопасности. Основные отличия препаратов заключаются в их способности к ингибированию изоферментов системы цитохрома Р450 и связанных с ними межлекарственных взаимодействиях. Пациентам, которым необходимо принимать ИПП в комбинации с клопидогрилем и циталопралом, целесообразнее делать выбор в пользу пантопразола, как препарата с более низкой ингибирующей активностью в отношении изофермента, участвующего в активации соответствующего антиагреганта или антидепрессанта.
- The Top 300 of 2021. Provided by the ClinCalc DrugStats Database. URL: https://clincalc.com/DrugStats/Top300Drugs.aspx (дата обращения 24.07.2021).
- Kusano M., Kuribayashi S., Kawamura O., Shimoyama Y. et al. A Review of the Management of Gastric Acid-Related Diseases: Focus on Rabeprazole. Clinical Medicine Insights // Gastroenterology. 2011: 3, 31–343.
- Roche V. F. The Chemically Elegant Proton Pump Inhibitors // American Journal of Pharmaceutical Education. 2006; 70 (5), Article 101:1–11.
- Маев И. В., Оганесян Т. С., Кучерявый Ю. А. Сравнительная эффективность тройной антигеликобактерной терапии I линии при использовании препаратов пантопразола и омепразола //Лечащий врач, 2010. Т. 2. С. 2-7.
- De Francesco V., Margiotta M., Zullo A. et al. Clarithromycin-resistant genotypes and eradication of Helicobacter pylori // Ann. Intern. Med. 2006; 144: 94–100.
- Кудрявцева Л. В., Исаков В. А.. Иванников И. О. и др. Резистентность Helicobacter pylori к метронидазолу, кларитромицину и амоксициллину в Москве, Санкт-Петербурге и Абакане в 2001 г. // Педиатрия, 2002. № 2 (Приложение). С. 61–63.
- Sjostedt S., Sagar M., Lindberg G. et al. Prolonged and profound acid inhibition is crucial in Helicobacter pylori treatment with a proton pump inhibitor combined with amoxicillin // Scand. J. Gastroenterol. 1998; 33: 39–43.
- Sachs G. Synthesis or rupture: duration of acid inhibition by proton pump inhibitors // Drugs Today. 2003. Vol. 39 (Suppl. A). Р. 11–14.
- Лапина О. Д. Механизм действия ингибиторов протонного насоса // Рос. журн. гастроэнтерол., гепатол., колопроктол., 2002. № 2. С. 38–44.
- Pan W. J. et al. Lack of a pharmacokinetic interaction between lansoprazole or pantoprazole and theophylline // Aliment. Pharmacol. Ther. 2000; 14 (3): 345–52.
- Blume H., Donath F., Warnke A., Schug B. S. Pharmacokinetic Drug Interaction Profiles of Proton Pump Inhibitors // Drug Safety. 2006; 29 (9): 769–784.
- Juurlink D. N., Gomes T., Ko D. T. et al. A population-based study of the drug interaction between proton pump inhibitors and clopidogrel // CMAJ. 2009; 180: 713–718.
- Bliesath H. et al. Pantoprazole does not interact with nifedipine in man under steady-state conditions // Int. J. Clin. Pharmacol. Ther. 1996. Vol. 34 (1 Suppl.). S81–85.
Источник: www.katrenstyle.ru
«Омепразол»: показания, противопоказания и побочные действия
Препарат «Омепразол» предназначен для лечения язвенной болезни. Данное лекарственное средство понижает кислотность желудочного сока, регулирует моторную функцию ЖКТ, способствует рубцеванию язвы.
Статьи по теме:
- «Омепразол»: показания, противопоказания и побочные действия
- «ОМЕЗ»: показания к применению и отзывы о препарате
- Кромоглин: показания, противопоказания, инструкция по применению
Показания к применению
«Омепразол» применяют для терапии язвенной болезни в различных проявлениях. В частности препарат используют для лечения язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, пептической язвы, вызванной Helicobacterpylori, рефлюкс-эзофагита. Также препарат назначают при доброкачественной опухоли поджелудочной железы в сочетании с язвой желудка (синдром Золлингера-Эллисона).
Препарат «Омепразол» выпускается в виде капсул дозировкой 10, 20 и 40 мг.
Инструкция по применению «Омепразола»
При язвенной болезни назначают 20 мг «Омепразола» 1 раз в день, по утрам, курсом 2 недели. Иногда длительность курса лечения увеличивают до 4 недель. При плохой заживляемости язвы дозировка составляет 40 мг «Омепразола» курсом в 8 недель. Для профилактики назначают 10-40 мг препарата 1 раз день. Профилактическая дозировка определяется в зависимости от степени тяжести заболевания.
При рефлюкс-эзофагите суточная дозировка составляет 20 мг «Омепразола», курс лечения длится 4 недели; в тяжелых случаях принимают 40 мг препарата курсом 8 недель. При терапии пептической язвы назначают по 20-40 мг препарата «Омепразол» дважды в день в течение 2-4 недель. При синдроме Золлингера-Эллисона определяют дозировку в 60 мг «Омепразола» 1 раз в день, в тяжелых случаях — по 40-60 мг 2 раза в сутки.
«Омепразол» принимают перед едой.
Противопоказания и предостережения
«Омепразол» не принимают при аллергии на его составляющие. Препарат не назначают лицам с хроническим заболеваниями печени, в том числе в анамнезе. Лечение данным средством противопоказано в детском возрасте, в периоды беременности и лактации.
Перед началом терапии данным лекарственным средством нужно исключить наличие злокачественных образований у больного, поскольку прием «Омепразола» может замаскировать признаки болезни и отсрочить, таким образом, ее своевременную диагностику.
Побочные действия
Как правило, лечение «Омепразолом» переносится хорошо. Изредка в ходе терапии могут возникнуть побочные эффекты в виде мышечной слабости, болей в суставах, головокружения, сонливости, головной боли, нарушений сна, сухости во рту, тошноты, нарушений стула, болей в желудке, метеоризма, гастроинтестинального кандидоза. Со стороны системы кроветворения возможны нейтропения, тромбоцитопения и анемия. Иногда возникают аллергические реакции в виде бронхоспазмов, сыпи, зуда, крапивницы, а также повышенное потоотделение. При возникновении побочных эффектов отмены препарата не требуется.
Совет полезен?
Статьи по теме:
- Эманера: инструкция по применению, показания, цена
- Амиодарон: инструкция по применению, цена, аналоги
- «Гевискон»: инструкция по применению
Добавить комментарий к статье
Статьи медицинского характера на Сайте предоставляются исключительно в качестве справочных материалов и не считаются достаточной консультацией, диагностикой или назначенным врачом методом лечения. Контент Сайта не заменяет профессиональную медицинскую консультацию, осмотр врача, диагностику или лечение. Информация на Сайте не предназначена для самостоятельной постановки диагноза, назначения медикаментозного или иного лечения. При любых обстоятельствах Администрация или авторы указанных материалов не несут ответственности за любые убытки, возникшие у Пользователей в результате использования таких материалов.
Похожие советы
- Какие лекарства принимают при панкреатите
- Как принимать «Омез»
- Ампиокс: инструкция по применению, цена, аналоги
- «Баклосан»: инструкция по применению
- «Нольпаза»: инструкция по применению, отзывы о препарате
- Как пить «Ципролет»
- Свечи «Полижинакс»: инструкция по применению, эффективность
- «Неизвестный цветок» Платонова: сюжет и история создания
- «Элоком»: показания к применению
Источник: www.kakprosto.ru