Формы выпуска лекарственных препаратов.
Часть 3. Жидкие лекарственные формы
Сегодня подробно разберем жидкие лекарственные формы. Поговорим о преимуществах и недостатках каждой формы выпуска, об особенностях химического состава, о дисперсных системах.
Жидкие лекарственные формы — это форма отпуска лекарств, получаемых путем смешивания или растворения действующих веществ в воде, спирте, маслах и других растворителях, а также путем извлечения действующих веществ из растительного материала. По своей физико-химической природе все жидкие лекарственные формы являются свободными всесторонне дисперсными системами, в которых лекарственные вещества равномерно распределены в жидкой дисперсионной среде.
Распространенность жидких лекарственных форм в медицинской практике объясняется тем, что они позволяют:
— регулировать биологическую доступность, скорость высвобождения и всасывания лекарственных веществ (быстрое высвобождение и всасывание обеспечивают растворы для инъекций, клизмы;
История создания ускорителей и способы ускорения заряженных частиц
— снижать сильнораздражающее действие ряда веществ (бромидов, йодидов, салицилатов, хлоралгидратов и др.), проявляемое в форме порошков;
— улучшать органолептические свойства препарата (вкус, цвет, запах), что особенно важно в педиатрии и гериатрической практике.
Кроме того, жидкие лекарственные формы способны обеспечивать:
— разнообразие путей введения (внутрь, наружно, в виде инстилляций, инъекций, ионофореза и др.);
— точность дозировки (особенно в случае применения истинных растворов);
— портативность некоторых видов упаковки (ампулы, флаконы для капель и др.);
— удобство применения. Жидкие лекарственные формы могут обеспечить местное (локальное) действие лекарственных веществ, например, при назначении примочек, а также общее (резорбтивное или рефлекторное) действие на организм, например, растворы для инъекций, растворы ректального применения.
- Растворы
- Микстуры
- Настои и отвары
- Настойки
- Капли
- Суспензии (взвеси)
- Эмульсии
- Сиропы
Поговорим о РАСТВОРАХ
Растворы — жидкая лекарственная форма, полученная растворением жидких, твердых или газообразных веществ в соответствующем растворителе. По дисперсологической классификации растворы — свободнодисперсные системы с жидкой дисперсионной средой.
В фармацевтической практике на долю растворов приходится в среднем до 30% общей рецептуры аптек. Большой удельный вес растворов, как и всех жидких лекарственных форм, объясняется рядом их преимуществ перед другими лекарственными формами.
В зависимости от степени измельчения дисперсной фазы и характера связи ее с дисперсионной средой (растворителем) различают следующие физико-химические системы:
— истинные растворы низко- и высокомолекулярных соединений,
— коллоидные растворы (золи),
— суспензии и эмульсии.
Отдельные лекарственные формы могут представлять комбинированные дисперсные системы — сочетание основных типов дисперсных систем (настои и отвары, экстракты и др.).
Коллоидные растворы. Дисперсные системы
ХАРАКТЕРИСТИКА РАСТВОРОВ
Растворы бывают:
— ненасыщенные,
— насыщенные
— пересыщенные.
Ненасыщенным называется раствор, у которого граница растворимости не достигнута.
Насыщенный раствор — это раствор, содержащий максимально возможное при определенных условиях количество вещества.
Пересыщенный — это раствор, в котором содержится растворенного вещества больше того количества, что соответствует его нормальной растворимости при данных условиях.
Такие растворы характеризуются полной гомогенностью благодаря одинаковым размерам частиц растворенного вещества и растворителя и отсутствию поверхности раздела между ними.
Истинные растворы – это однофазные дисперсные системы. Они характеризуются большой прочностью связи между растворенной жидкостью и растворителем. Растворенная жидкость (вещество) в дальнейшем не отличается от растворителя, остается равномерно распределенной в растворителе.
Истинный раствор сохраняет гомогенность неопределенно долгое время, если только в нем не происходит никаких самопроизвольных вторичных процессов (гидролиз, окисление, фотосинтез).
Истинные растворы бывают ионно-дисперсными и молекулярно – дисперсными. Размер частиц в первых составляет менее 1нм, а растворенное вещество находится в виде отдельных гидратированных ионов и молекул в равновесных количествах.
Истинные растворы всегда прозрачны, они не должны содержать взвешенных частиц и осадка. Особенностью истинных растворов является то, что они гомогенны даже при рассматривании в электронный микроскоп.
К этой группе относятся растворы электролитов и неэлектролитов (глюкоза, натрия хлорид, магния сульфат, спирт и т.д.).
Коллоидный раствор – это гетерогенные дисперсные системы с величиной частиц дисперсной фазы от 0,001 до 0,1 мкм. Частицы дисперсной фазы коллоидных растворов состоят из агрегатов атомов и молекул, называемых мицеллами. Мицеллы, как правило, нельзя рассмотреть с помощью обыкновенного микроскопа, но они видимы в ультрамикроскопе — светящиеся точки, находящиеся в беспрерывном движении (броуновское движение).
В отличие от истинных растворов золи обладают очень малым осмотическим давлением и, как следствие, высокой степенью лабильности.
В аптеке ярким представителем коллоидных растворов является Протаргол, он представляет собой коллоидный препарат оксида серебра, защищенный продуктами гидролиза белка. Содержание серебра в препарате 8-9%.
Суспензии (suspensio) — это такие системы, которые состоят из раздробленного твердого вещества и жидкой фазы. Размер частиц в них колеблется от 0,1 до 50 мкм и более (грубодисперсные системы). Суспензии гетерогенны, но в отличие от коллоидных растворов это мутные жидкости, частицы которых видны под обычным микроскопом. Частицы жидкости задерживаются даже крупнопористыми фильтрующими материалами. Они не склонны к диализу и диффузии.
Про суспензии еще можно сказать так: жидкая лекарственная форма, содержащая в качестве дисперсной фазы одно или несколько измельченных порошкообразных ЛВ, распределенных в жидкой дисперсионной среде.
По дисперсиологической характеристике: суспензии — свободные, всесторонне дисперсные системы с твердой дисперсной фазой и жидкой дисперсионной средой. В качестве дисперсионной среды может быть вода, этиловый спирт, жирные масла, синтетические органические растворители: пропиленгликоль, полиэтиленгликоль и др. В аптечной практике чаще всего используют воду, спирт, глицерин.
- разнообразие способов и удобство приема (жидкая ЛФ);
- регулирование терапевтического эффекта: увеличение по сравнению с порошками и таблетками и пролонгирование в сравнении с растворами;
- возможность корригирования вкуса, запаха и цвета ЛВ, что весьма важно для детской практики;
- возможность отпуска в виде сухих полуфабрикатов (порошков или гранул) — так называемые “сухие” суспензии.
- нестабильность:
Суспензий в аптечном ассортименте очень много: суспензия Мотилиум, суспензия Энтерофурил, порошок для приготовления суспензии Аугментин, порошок для приготовления суспензии Клацид и многие другие.
Эмульсии- представляют собой дисперсные системы, в которых и дисперсная фаза, и дисперсионная среда представлены взаимонерастворимыми или мало взаиморастворимыми жидкостями.
Эмульсии относятся к грубодисперсным системам, в которых размер дисперсных частиц (капелек) колеблется в пределах от 1 до 150 мкм, но в некоторых случаях они бывают и более высокодисперсными.
Это однородная по внешнему виду жидкая лекарственная форма, состоящая из взаимно нерастворимых тонкодиспергированных жидкостей, предназначенная для внутреннего, наружного или парентерального применения. Эмульсии стабилизированы эмульгаторами.
Является гетерогенной системой. Одна из жидкостей находится в виде мельчайших капель – дисперсная фаза; другая жидкость, в которой эти капли распространены – дисперсионная среда.
- персиковое,
- оливковое,
- подсолнечное,
- касторовое,
- вазелиновое и эфирные масла,
- рыбий жир,
- бальзамы
- и другие несмешивающиеся с водой жидкости.
- возможность совмещения в одной лекарственной форме несмешивающихся жидкостей
- маскировка неприятного вкуса
- устранение раздражающего действия
- обращение фаз – изменения типа эмульсии вода в масле – масло в воде.
- внутреннего применения
- наружного применения
- инъекционного применения (только в заводских условиях)
- прямые м/в
- обратные в/м
Давайте, коллеги, вспомним, какие у нас есть эмульсии. Первое, что приходит в голову – это эмульсия Эспумизан L, эмульсия Динолак, эмульсия Бензилбензоат, ну и конечно, многие другие.
КОМБИНИРОВАННЫЕ ДИСПЕРСНЫЕ СИСТЕМЫ
Многие жидкие лекарственные формы представляют собой комбинированные дисперсные системы. К ним относятся водные извлечения и экстракты из растительного сырья. Действующие вещества находятся в них в растворенном виде или в виде тонких эмульсий или суспензий. Комбинация разных агрегатных состояний лекарственных препаратов в жидкой фазе получается в сочетании в таком растворе веществ с разной степенью растворимости частиц.
Качественные водные извлечения получают путем экстрагирования, в результате которого получают три группы вытяжек: отвары; настои, приготовленные холодным способом; настои, приготовленные горячим способом.
Коллеги, давайте разберем еще несколько лекарственных форм. Поговорим о каплях.
Это жидкая лекарственная форма, предназначенная для внутреннего или наружного применения, дозируемая каплями. Как дисперсные системы капли представляют собой растворы истинные, растворы коллоидные, суспензии, эмульсии.
Капли классифицируют по способу применения:
— для внутреннего применения;
— для наружного применения.
Капли для внутреннего применения чаще всего представляют собой растворы лекарственных веществ в воде, настойках, экстрактах и других жидкостях.
Преимуществом капель для внутреннего употребления перед микстурами является высокая концентрация действующих веществ. Поэтому капли иногда называют концентрированными микстурами.
Капли бывают для наружного (глазные, ушные, назальные) и внутреннего (например, капли нитроглицерина) применения. Капли дозируются с помощью каплемера-дозатора, устанавливаемого во флаконе
Лекарственные формы (суспензии, эмульсии, растворы), дозируемые каплями широко представлены в аптеке: Санорин эмульсия капли в нос, Эспумизан эмульсия капли для приема внутрь, Зиртек капли для приема внутрь и многие другие.
Концентрированные водные растворы сахарозы, которые помимо действующих веществ могут содержать фруктовые пищевые экстракты.
Сиропы — густые, прозрачные жидкости с характерным вкусом и запахом (в зависимости от состава).
Сиропы представляют собой концентрированные растворы сахарозы в воде (до 64%) и перебродивших ягодных соках, а также смеси их с растворами лекарственных веществ, настойками и экстрактами. Это густые жидкости, имеющие в зависимости от состава характерный вкус и запах.
Сиропы принимают внутрь, особенно широко их используют в педиатрии для коррекции вкуса лекарственного средства. Сиропы обладают более выраженным лечебным эффектом по сравнению с твёрдыми лекарственными формами.
У нас на аптечных полках стоит огромное количество сиропов: сироп Синекод, сироп Лазолван, сироп Кларитин, сироп Зайчонок и др.
Коллеги, сегодня мы подробным образом вспомнили жидкие лекарственные формы. Поговорили о преимуществах и недостатках каждой формы выпуска, об особенностях химического состава, о дисперсных системах.
Источник: provizor24.ru
Почему капли воды скользят и парят на горячих поверхностях?
Капли воды словно танцуют по поверхности горячей сковороды из-за «эффекта Лейденфроста». Этот эффект приводит к образованию паровой подушки между жидкостью и поверхностью, которая удерживает капли в воздухе.
Когда вы что-то готовите, как узнать, достаточно ли нагрета сковорода для начала приготовления? Один из надежных способов проверить это — разбрызгать несколько капель воды на сковороду. Если капли сразу же превратятся в водяной пар, это означает, что сковорода горячая, но недостаточно горячая. Если же капли воды плавают и кружатся по сковороде некоторое время, прежде чем испариться, это означает, что сковорода раскалена до предела и готова к серьезным кулинарным экспериментам.
Этот простой трюк используется в наших домах уже очень давно, но что-то в нем кажется неправильным. Мы знаем, что вода испаряется при температуре около 100 °С, поэтому логично, что при более высоких температурах испарение будет происходить еще быстрее, верно? Если это так, то почему жидкая вода скачет по поверхностям, температура которых намного выше температуры ее кипения?
Что происходит с водой на горячей поверхности?
Температура кипения воды составляет около 100 °C на уровне моря, но почему вода закипает именно при этой температуре? Температура, говоря простым языком, является мерой кинетической энергии измеряемых частиц. Это означает, что при более высоких температурах частицы обладают более высокой кинетической энергией. Следовательно, они движутся более энергично, легче разрывают свои связи и постепенно расширяются до парообразного состояния. Именно поэтому вода испаряется при контакте с телом при температуре около точки кипения.
Если поместить каплю жидкой воды на поверхность, температура которой немного ниже точки кипения, то капля сплющится и будет медленно нагреваться. Однако если поверхность находится вблизи точки кипения, мы наблюдаем, что капля испаряется почти мгновенно, сопровождаясь шипящим звуком.
А что происходит, когда поверхность намного горячее, чем точка кипения воды? Испаряется ли она сразу же? И да, и нет.
При температуре, значительно превышающей температуру кипения жидкости, происходит нечто интересное.
Поскольку поверхность очень горячая, в тот момент, когда основание капли воды касается горячей поверхности, она испаряется. Это мгновенное испарение создает паровую подушку между жидкой водой и нагретой поверхностью. Этот процесс называется «пленочным кипением» и является причиной «эффекта танцующей воды», более официально известного как эффект Лейденфроста.
Эффект Лейденфроста
Этот эффект возникает, когда жидкость соприкасается с поверхностью, температура которой намного выше температуры кипения жидкости.
Эффект Лейденфроста был впервые описан немецким теологом Иоганном Готлобом Лейденфростом в 1750-х годах в рукописи под названием «Трактат о некоторых качествах обычной воды». Он проводил эксперименты, помещая капли воды на раскаленную железную ложку, когда заметил нечто удивительное: вместо того чтобы сразу закипеть, капли, казалось, оставались на ложке. На самом деле, казалось, что капли поглощают тепло от раскаленной поверхности.
Чем вызван эффект Лейденфроста?
За эффект Лейденфроста отвечает паровая подушка, создаваемая во время кипячения пленки;
Во-первых, образующийся газообразный барьер действует как теплоизолятор. Теплопроводность водяного пара почти в 20 раз меньше, чем у жидкой воды. Следовательно, паровая подушка препятствует дальнейшей передаче тепла от поверхности к жидкому слою. Именно поэтому капля воды остается жидкой даже при таких высоких температурах, но в конце концов нижние слои испаряются, и капля постепенно исчезает.
Образовавшаяся паровая подушка имеет толщину около 0,2 мм в центре и 0,1 мм по краям. Даже если она очень тонкая, этот слой оказывает давление вверх, которое удерживает каплю жидкости в воздухе. Когда мы видим эту прослойку, кажется, что капля воды волшебным образом левитирует над горячей поверхностью.
Более того, паровая прослойка также чувствительна к возмущениям. Поскольку капля воды без усилий парит над газовой подушкой, трение резко снижается. Таким образом, небольшой бугорок или легкий наклон могут заставить каплю пронестись по поверхности. Теперь вы понимаете, почему левитирующие капли кажутся беспорядочно мечущимися по поверхности.
Температура, при которой возникает эффект Лейденфроста для жидкости, называется точкой Лейденфроста. Эта точка может варьироваться от жидкости к жидкости в зависимости от свойств жидкости и характера поверхности. В случае с жидкой водой эффект Лейденфроста может проявиться при температуре от 170 до 220 °C.
Проявляется ли этот эффект в других жидкостях?
Эффект Лейденфроста может наблюдаться у любой жидкости, вылитой на поверхность, температура которой выше точки кипения. На самом деле, есть несколько интересных научных экспериментов, в которых используется этот удивительный эффект.
Эксперимент с расплавленным свинцом
Вы когда-нибудь видели, как люди погружают руки в расплавленный свинец, а затем вытаскивают их, не получая при этом ни единого ожога? Секрет этого заключается в эффекте Лейденфроста.
Температура расплавленного свинца может колебаться в пределах 300-400 °C, что намного выше температуры кипения воды. Прежде чем окунуть руки в свинец, люди сначала смачивают руки, окуная их в жидкую воду. Затем, когда рука погружается в расплавленный свинец, вода, находящаяся на ней, образует слой пара, который действует как изолирующая перчатка, предохраняя руку от ожогов. Однако этот эксперимент может стать чрезвычайно опасным, если руку оставить в расплавленном свинце надолго.
Жидкий азот
Жидкий азот — еще одна жидкость, в которой легко проявляется эффект Лейденфроста. Если капнуть на поверхность при комнатной температуре или вылить в воздух, жидкий азот скользит по поверхности, как стеклянные бусинки. Это прекрасная демонстрация эффекта Лейденфроста. Температура кипения жидкого азота составляет около -196 °C. Обычная комнатная температура (20 °C) намного выше температуры кипения азота, поэтому жидкий азот испытывает пленочное кипение при обычных температурах.
Есть ли у этого эффекта серьезное применение в реальной жизни, помимо крутых научных демонстраций? Да! На самом деле, эффект Лейденфроста применяется повсеместно — от струйных принтеров до ядерных реакторов.
Ядерные реакторы используют водяные теплообменники для контроля температуры. Здесь эффект Лейденфроста может оказаться злодеем.
При перегреве реакторов пленочное кипение приводит к образованию слоя пара, который, в свою очередь, препятствует передаче тепла от реактора к воде. Это делает теплообменник менее эффективным и влияет на правильное функционирование реактора. Следовательно, в ядерных реакторах эффект Лейденфроста всегда должен контролироваться, чтобы предотвратить ядерные катастрофы, подобные той, что произошла на Фукусиме.
Дышите глубже: что за загадочные частицы PM2.5 угрожают нашему здоровью?
Здоровью всех землян угрожает новая беда — в атмосфере катастрофически растёт количество невидимых, мелких, но опасных частиц PM2.5 — и уже меньше одного процента суши могут считаться безопасными! Об этом недавно предупредили учёные. И что нам теперь делать с этим знанием? Каковы последствия и как спасаться?
Учёные из британского Института Фрэнсиса Крика недавно задались вопросом: почему в 15 процентах случаев рак лёгких возникает у тех, кто никогда не курил? Возможный ответ — грязный воздух, им дышит сейчас подавляющее большинство землян.
Почему внимание учёных привлекли именно PM 2.5? Это очень маленькие крупинки пыли и дыма, крошечные капельки жидкостей, которые стремительно заполняют нашу атмосферу и проникают в наши тела. Их размер меньше двух с половиной микрон, отсюда и название. Для сравнения, в диаметре человеческого волоса можно уместить около 20 таких частиц.
Жительница подмосковного Сергиева Посада Екатерина Куницкая ничего не слышала о PM2.5, пока у её дочери Вари не проявилась астма. По совету из интернета мама купила домашний очиститель воздуха за 11 тысяч рублей. В этой модели есть и лазерный счётчик взвешенных частиц. Он видит их примерно как пыль, которая попадает в луч солнца. Насколько точны эти показания, и хорошо ли работает очистка?
Проверить всё мы пригласили инженера-метролога Ивана Ковбасюка. В его руках промышленный прибор для контроля загрязнения воздуха. Принцип работы вроде бы такой же. Но цена гораздо выше: почти полмиллиона рублей! Посмотрим, что покажут замеры.
Что вообще делают частицы PM2.5 в нашем организме? Они настолько малы, что их не может удержать наша естественная система фильтрации воздуха — слизистая, ворсинки и волоски в дыхательных путях. Поэтому микрогрязь без труда пробирается в лёгкие, а оттуда и в кровь. Более того, пылинки несут на себе бактерии, в том числе и устойчивые к антибиотикам. А виновата прежде всего деятельность человека.
Истирание асфальта машинами, выхлопные газы, печи и камины на дровах и даже приготовление еды на плите — всё это генерирует PM2.5. В итоге, по заключению команды австралийских и китайских учёных, уже меньше одного процента суши безопасно по уровню загрязнения воздуха. Вывод сделан на основе данных от станций мониторинга в 65 странах. Есть такие и в России — только в Москве около 50.
И, кажется, контроль даёт результаты: В среднем концентрации снизились в полтора раза. Как говорят в Мосэкомониторинге, в первую очередь благодаря транспортным нововведениям в столице: стимулированию общественного транспорта, сокращению личного, регулированию движения и так далее.
Создаются и новые приборы для анализа. Например, один из них взвешивает круглые фильтры с застрявшими частицами, чтобы узнать их количество и увидеть, чем мы дышим. Если вы живёте около завода или оживлённой дороги, то вокруг, вероятно, очень много грязи в воздухе. Вообще, узнать о количестве частиц PM2.5 в вашем городе можно по специальной карте мониторинга.
Норматив — не более 35 микрограммов на кубометр в среднем за сутки. И есть рекомендации (достаточно очевидные), что делать, если стало больше: снизить физическую активность и использовать маски. Маски, правда, от таких мелких частиц защищают не любые — лучше всех справляются те, что сделаны по стандарту KN95.
А что насчёт очистителей воздуха? Вернёмся к нашей проверке дома у Екатерины. Напомним, в закрытой комнате без людей мы оставили рядом с работающим фильтром профессиональный анализатор воздуха. В начале он показывал около 6 микрограммов на кубометр . Через 15 минут концентрация упала в четыре раза.
Интересно, что счётчик в самом очистителе показывал совсем другие цифры — по его данным, было аж 20 единиц, стало 13-14. Мы продолжили общение в комнате при работающем очистителе, но дополнительно ещё открыли окно и дверь — и количество PM2,5 увеличилось не сильно: профессиональный анализатор показал 3.5 единицы, на домашнем приборе вновь значение выше 10!
Итак, бытовой очиститель даже средней цены действительно снизил количество мелкодисперсных частиц в четыре раза! Но при этом своим счётчиком нагнал неоправданной паники. Кстати, этим занимаются и некоторые СМИ, написавшие, например, что «загрязнение воздуха может повышать риск гипертонии у подростков». На деле речь идёт про совсем незначительное повышение давления: чуть больше одного миллиметра ртутного столба у девочек и всего 0.57 у мальчиков. Это выявили в ходе своего исследования учёные из Королевского колледжа в Лондоне .
В реальности нас всегда окружали мелкие частицы — пыльца, продукты лесных пожаров и песчаных бурь, да и просто ветер что-то поднимает с земли. Да, деятельность человека повысила дозы, и селиться стоит всё-таки подальше от производств и оживлённых трасс. Но даже если вам не повезло, и воздух у вас грязный, то современные фильтры в доме отчасти снизят остроту проблемы — чтобы хотя бы в вашем жилище дышалось легче, и здоровье страдало не так сильно.
Благодарим за помощь в подготовке сюжета:
- Федеральное бюджетное учреждение науки «Федеральный научный центр гигиены им. Ф.Ф. Эрисмана» Федеральной службы по надзору в сфере защиты прав потребителей и благополучия человекаРоспотребнадзора и лично руководителя отдела анализа риска здоровью населения Додину Наталью Сергеевну за помощь в создании сюжета.
- Государственное природоохранное бюджетное учреждение «МОСЭКОМОНИТОРИНГ» за помощь в создании сюжета и лично заместителя директора по научной работе Лезину Елену Александровну за участие в съёмках.
- Группу компаний «Клинрумс Инструмент» и лично и нженера-метролога Ивана Ковбасюка за помощь в подготовке материала и участие в съёмках сюжета.
- Пользовательницу очистителя Екатерину Куницкую за участие в съёмках и за то, что поделилась своей историей.
- Главного врача центра и офтальмохирурга глазного центра «Восток-Прозрение» Наталью Анисимову за помощь в подготовке сюжета.
Полный выпуск «Чуда техники с Сергеем Малозёмовым» от 17 сентября доступен по ссылке
Все полные выпуски программы «Чудо техники» находятся здесь
Источник: chudo.tech