Индапамид относится к производным сульфонамида с индольным кольцом и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам, которые ингибируют реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона.
При этом увеличивается выделение почками ионов натрия, хлора и, в меньшей степени, ионов калия и магния, что сопровождается увеличением диуреза и гипотензивным эффектом.
В клинических исследованиях II и III фаз при использовании индапамида в режиме монотерапии в дозах, не оказывающих выраженного диуретического эффекта, был продемонстрирован 24‑часовой гипотензивный эффект.
Антигипертензивная активность индапамида связана с улучшением эластических свойств крупных артерий, уменьшением артериолярного и общего периферического сосудистого сопротивления.
Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе достигают плато терапевтического эффекта, в то время как частота побочных эффектов продолжает увеличиваться при дальнейшем повышении дозы препарата. Поэтому не следует увеличивать дозу препарата, если при применении рекомендованной дозы не достигнут терапевтический эффект.
ИНДАПАМИД: инструкция по применению и аналоги лекарства от давления
В коротких, средней длительности и долгосрочных исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией было показано, что индапамид:
— не влияет на показатели липидного обмена, в том числе на уровень триглицеридов, холестерина, липопротеинов низкой плотности и липопротеинов высокой плотности;
— не влияет на показатели обмена углеводов, в том числе у пациентов с сахарным диабетом.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи несколько замедляет скорость всасывания препарата, но не влияет на количество всосавшегося вещества. Время достижения Cmax в крови составляет 1-2 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 71-79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий Vd. Проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. через плацентарный).
Метаболизм
Индапамид метаболизируется в печени до неактивных метаболитов (около 5-7% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде).
Выведение
T1/2 индапамида составляет в среднем 16 ч. Препарат выводится из организма почками (60-70%) и через кишечник (20-23%) в виде неактивных метаболитов.
Способ применения
Для взрослых:
Назначается в утренние часы по 1 таблетке в день перорально. Глотать, не разжевывая, запивать водой.
При артериальной гипертензии назначают по 2,5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки утром. При недостаточной эффективности через 4-8 недель целесообразно к терапии добавить антигипертензивные средства.Максимальная суточная доза — 5 мг.
Увеличение дозировки Индапамида не вызывает усиления гипотензивного эффекта, однако повышает мочегонный эффект.
Показания
Терапия эссенциальной артериальной гипертензии.
Противопоказания
— выраженные нарушения печеночных функций, включая печеночную энцефалопатию;
— почечная недостаточность при наличии анурии;
— аллергические реакции к индапамиду и другим компонентам препарата;
— подагра;
— возраст до 18 лет;
— беременность и лактация;
— острое или недавно произошедшее нарушение мозгового кровообращения;
— комбинация с препаратами, которые вызывают увеличение интервала Q-T (например, цизаприд);
— гипокалиемия.
Особые указания
У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные средства, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан регулярный контроль содержания ионов калия и креатинина.
На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния в плазме крови (могут развиться электролитные нарушения), рН, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.
Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом — риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста.
К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).
Первое измерение концентрации калия в крови следует провести в течение 1 недели лечения.
Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.
У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.
Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации).
Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.
Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже), либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.
Производные сульфонамидов могут обострять течение системной красной волчанки (необходимо иметь в виду при назначении индапамида).
Эффективность и безопасность у детей не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В некоторых случаях возможны индивидуальные реакции, связанные с изменением артериального давления, особенно в начале лечения и при добавлении другого антигипертензивного средства. В результате чего может снижаться способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенного внимания.
Побочные действия
— Со стороны центральной и периферической нервной системы:
парестезии, утомляемость, вертиго, головная боль, слабость, боли в мышцах — часто.
— Система кроветворения:
лейкопения, апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия — очень редко.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы:
гипотензия, нарушения ритма сердца – очень редко.
— Лабораторные параметры:
уменьшение концентрации калия в сыворотке крови, особенно часто гипокалиемия развивается при сопутствующих факторах риска; снижение концентрации натрия, влекущее за собой дегидратацию организма или гиповолемию, возможны ортостатические реакции; гипохлоремия может спровоцировать метаболический алкалоз; повышение концентрации кальция (очень редко); увеличение содержания мочевой кислоты.
— Со стороны пищеварительной системы:
сухость во рту, тошнота, запор – редко; нарушение функции печени, панкреатит – очень редко; при печеночной недостаточности есть риск развития печеночной энцефалопатии.
— Иммунная система:
аллергические реакции, особенно у лиц с гиперчувствительностью к другим препаратам: пурпура, макулопапулезная сыпь, обострение системной красной волчанки.
— Со стороны дыхательной системы:
синусит, кашель, фарингит — редко.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение водно-электролитного баланса; в тяжелых случаях — выраженное снижение АД, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот неизвестен.
Лекарственное взаимодействие
Салуретики, сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В (в/в), слабительные средства повышают риск развития гипокалиемии.
При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами кальция — гиперкальциемии; с метформином — возможно усугубление молочнокислого ацидоза.
Повышает концентрацию ионов лития в плазме крови (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое действие.
Астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические средства I A класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу «пируэт» (torsades de pointes).
НПВС, ГКС, тетракозактид, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект, баклофен — усиливает.
Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако, при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).
Увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодсодержащих контрастных средств в высоких дозах (обезвоживание организма).
Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.
Имипраминовые (трициклические) анти депрессанты и нейролептики усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.
Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.
Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе белого цвета. 2,5 мг (1,5 мг)
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Источник: allmed.pro
Индапамид (таблетки)
Антигипертензивный препарат, диуретик. Применение: гипертоническая болезнь. Цена от 55 руб.
Аналоги: Индапен, Вазопамид, Акрипамид.
Что за препарат
Индапамид — лекарственный препарат, выпускаемый в таблетированной форме. Обладает агтигипертензивным эффектом и используется у пациентов с эссенциальной гипертензией.
Действующее вещество и состав
В одной таблетке Индапамида содержится 2,5 мг действующего вещества (индапамид) и следующие вспомогательные компоненты:
- моногидрат лактозы;
- магния стеарат;
- диоксид титана;
- тальк;
- макрогол.
Фармакологические свойства
Этот препарат является производным сульфонилмочевины.
При его использовании происходит снижение артериального давления, не сопряженное с существенным изменением интенсивности мочеиспускания.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Эффект действующего вещества направлен на ингибирование реабсорбции натрия в кортикальном слое почек. За счет этого происходит усиление экскреции Na и Cl в мочу и в меньшей мере выведение K и Mg.
Индапаминд обладает высокой биодоступностью — 92-93%. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается спустя 1,5-2 часа.
Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде выводиться лишь около 5% с мочой.
Показания к применению
От чего помогают таблетки Индапамид? Это лекарственное средство используется только при одном заболевании — эссенциальная гипертензия.
Противопоказания к применению
Препарат не рекомендуется использовать при:
- гиперчувствительности к компонентам препарата;
- электролитных нарушениях;
- тяжелой форме почечной недостаточности;
- нарушении функционирования печени.
Способ применения и дозировка
Индапамид используется перорально. 1 таблетку в день нужно запить достаточным количеством жидкости, не разжевывая, желательно с утра.
Повышение дозировки приводит к увеличению как гипертензивного, так и диуретического эффекта.
В детском возрасте, при беременности и ГВ
Не стоит использовать препарат во время беременности, так как он может стать причиной фетоплацентарной ишемии и задержки развития плода.
Согласно исследованиям метаболиты Индапамида проникают в грудное молоко, поэтому стоит отказаться от его применения во время лактации.
Лекарственное средство не используется в педиатрической практике.
Побочные эффекты
К побочным эффектам Индапамида относятся дозозависимые реакции организма:
- снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов;
- головная боль, головокружения, парестезии;
- аритмия, пароксизмальная тахикардия, чрезмерное снижение артериального давления;
- тошнота, рвота, сухость во рту, запор.
Особые указания
При использовании лекарственного средства у пациентов с нарушением функционирования паренхимы печени возможно развитие печеночной энцефалопатии. Риск развития данного осложнения повышается при нарушении электролитного баланса.
В составе препарата содержится лактоза, поэтому пациентам с галактоземией стоит отказаться от его применения.
Передозировка
В инструкции по применению таблеток Индапамид указано, что первичные проявления передозировки включаю в себя развитие водно-электролитных нарушений. К клинической симптоматике может присоединяться тошнота, рвота, судороги, потеря сознания, значительное снижение артериального давления. Лечение симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
При использовании Индапамида с антиаритмическими средствами класса Іа, ІІІ возможно развитие желудочковой аритмии.
При совместном использовании Индапамида и нестероидных противовоспалительных средств возможно снижение силы антигипертензивного эффекта.
Аналоги
К аналогам препарата по действующему веществу относятся:
- Вазопамид;
- Индап;
- Индапен;
- Акрипамид;
- Хемопамид.
Если больной не знает, чем заменить Индапамид при гипертонии, то лучше всего обратиться за помощью к врачу.
Источник: venaprof.ru
Гипотензивный препарат Индапамид: суточная дозировка и основные рекомендации касательно приема таблеток
При лечении артериальной гипертензии многие доктора выписывают своим больным медпрепарат Индапамид.
Это лекарственное средство не только оказывает выраженное гипотензивное действие, но и является диуретиком, помогающим вывести из организма излишки жидкости, которая часто накапливается у людей, страдающих сердечной недостаточностью.
Гипертоники должны понимать, что данное лекарство относится к сильнодействующим препаратам, поэтому принимая Индапамид, дозировка, назначенная лечащим врачом, должна строго соблюдаться.
Состав и свойства
Гипотензивное лекарство выпускается в виде капсул и таблеток. В лечебных капсулах содержится 2,5 миллиграмма активнодействующего вещества — индапамида.
Индапамид 2,5 мг
Таблетки имеют два варианта дозировки: 1,5 миллиграмма (препараты с пролонгированным действием и модифицированным высвобождением) и 2,5 миллиграмма (стандартная разновидность препарата).
Таблетки обладают комплексом терапевтических свойств. Данное лекарственное средство:
- снижает давление;
- расширяет сосуды;
- повышает эластичность и уменьшает проницаемость сосудов;
- понижает тонус мускулатуры артерий;
- оказывает мочегонное действие;
- снимает отеки и выводит жидкость из тканей;
- выводит избыток натрия, хлора, магния и кальция из организма.
Основным показанием к приему препарата является гипертонический синдром, также данное средство помогает при сердечной недостаточности, сопровождающейся задержкой жидкости в организме.
При пероральном употреблении медпрепарат быстро всасывается кровь, достигая максимальной концентрации спустя два часа. Активнодействующее вещество перерабатывается в печени и выводится из организма вместе с мочой (до 80 %) и калом (до 20 %).
Инструкция по применению и дозировка
При приеме Индапамида больным необходимо придерживаться определенных правил.
Употреблять лекарство нужно следующим образом:
- препарат принимается один раз в день, оптимальное время употребления – утренние часы;
- пить капсулы или таблетки разрешается как до еды, так и после приема пищи, лекарство нужно запить чистой водой, не разжевывая;
- у препарата Индапамид доза, рекомендуемая к употребления в течение суток, составляет 1,5 миллиграмма (одна таблетка пролонгированного действия или одна таблетка с продолжительным освобождением) или 2,5 миллиграмма (одна капсула или одна стандартная таблетка);
- из-за высокого риска появления побочных реакций в период лечения препаратом Индапамид дозы, назначенные врачом, повышать запрещается;
- длительность приема таблеток обычно составляет от четырех до восьми недель, если за этот период гипертоник не замечает улучшений и выраженного терапевтического эффекта, врач должен назначить ему другой гипотензивный медпрепарат;
- если гипертоник принимает несколько гипотензивных лекарств одновременно, суточная дозировка Индапамида должна оставаться прежней – 1,5 или 2,5 миллиграмма в зависимости от разновидности препарата;
- Индапамид не рекомендуется принимать вместе с ингибиторами АПФ, сильнодействующими диуретиками, лекарствами, увеличивающими интервал QT, сердечными гликозидами и некоторыми другими видами медпрепаратов.
Сочетание алкоголя и Индапамида может серьезно отразиться на состоянии сердечно-сосудистой системы гипертоника, во время лечения больному необходимо избегать приема спиртосодержащих напитков.
Противопоказания и побочные эффекты
Принимать Индапамид не рекомендуется при следующих противопоказаниях:
- серьезные патологии печени;
- недостаток калия в организме;
- почечная недостаточность в острой форме;
- лактация и беременность;
- возраст младше 18 лет;
- непереносимость лактозы;
- нарушения выработки мочи (анурия);
- повышенная чувствительность либо полная непереносимость компонентов медпрепарата.
С особой осторожностью употреблять таблетки необходимо пожилым людям, а также всем тем, кто страдает от сахарного диабета в декомпенсированной форме или имеет повышенный уровень мочевой кислоты в крови.
При превышении дозировки и нарушении правил приема медпрепарата у больного могут возникнуть такие побочные реакции, как:
- аритмия;
- головные боли;
- нарушения сна;
- спазмы в мышцах;
- слабость и раздражительность;
- боли в области эпигастрия;
- сухость в полости рта;
- нарушения стула;
- тошнота;
- рвота и др.
Во время приема таблеток больному необходимо регулярно сдавать кровь, чтобы проконтролировать возможные колебания уровня глюкозы, калия, натрия, магния, мочевой кислоты и некоторых других важных для организма показателей.
Источник: gipertonia.pro